Ванкоміцин використовується в клінічній практиці вже близько 60 років, а бактерії тільки зараз почали розвивати до нього резистентність.
Вчені з Дослідницького інституту Скриппс (Scripps Research Institute), намагаючись впоратися зі зростаючою стійкістю бактерій до антибіотиків, створили похідний препарат ванкоміцину. Якщо новий препарат виявиться успішним, він зможе вирішити проблему бактеріальної резистентності на роки вперед. Робота була проведена під керівництвом Дейла Боджера (Dale Boger), співкерівника Відділення хімії (Department of Chemistry) інституту Скриппс. Результати дослідження опубліковані у виданні Proceedings of the National Academy of Sciences.
Ванкоміцин сам по собі - потужний інструмент у боротьбі з хвороботворними бактеріями. Однак його «нова версія» зі зміненою структурою повинна виявитися кращою за свого попередника. «Лікарі могли б використовувати модифікований ванкоміцин без побоювань з приводу можливого розвитку стійкості», - розповідає Боджер.
Традиційний ванкоміцин можна назвати ідеальною базою для розробки нових антибіотиків. Лікарі використовують його вже близько 60 років - і бактерії тільки недавно почали розвивати резистентність до препарату.
Це означає, що мікроорганізмам важко змінитися таким чином, щоб захистити себе від механізму дії ванкоміцину. Це не дивно, адже препарат руйнує клітинну стінку бактерій, що і призводить до загибелі мікробів.
Боджер зазначив, що ванкоміцин через його ефективність щодо бактерій, можна назвати чарівним препаратом. Однак дослідження, проведені вченим і його колегами, продемонстрували, що молекулу ванкоміцину можна модифікувати двома способами, і це призведе до появи ще більш дієвого засобу для боротьби з хвороботворними мікробами. «А значить, для досягнення того ж ефекту вам знадобиться менше ліків», - додає Боджер.
У рамках нового дослідження команда під керівництвом Боджера змінила структуру ванкоміцину ще одним, третім, способом. Тепер молекула буде взаємодіяти з клітинною стінкою бактерії дещо інакше. Результати попередньої оцінки ефективності «нового ванкоміцину» виглядають багатообіцяюче - активність модифікованого препарату зросла в 1000 разів порівняно з вихідним.
Завдяки роботі Боджера і його колег, ванкоміцин став першим антибіотиком з трьома незалежними механізмами дії. "Це підвищує надійність препарату, - пояснює вчений. - Організми не можуть одночасно виробляти резистентність до трьох різних впливів. Навіть якщо бактерії вдасться протистояти одному з них, два інших її знищать ".
Перші випробування нової модифікації ванкоміцину були проведені на ентерококах, причому вчені використовували як звичайні («дикі») штами, так і штами, стійкі до звичайного ванкоміцину. Новий препарат зміг знищити обидва різновиди ентерококів.
Наступним кроком дослідників стане розробка більш простого лабораторного способу отримання модифікованого ванкоміцину. Зараз синтез препарату складається з 30 етапів. Боджер називає цю частину проекту «легкою» порівняно зі створенням нової молекули діючої речовини. Але навіть якщо процес синтезу препарату спростити не вдасться, вчений вважає, що виробництво «нового ванкоміцину» все одно буде виправдано: "Антибіотики - це основний інструмент боротьби з бактеріальними інфекціями. Виробництво препарату на основі нової молекули - навіть з існуючим підходом - виявиться доцільним, якщо бактеріальна резистентність продовжить зростати ".